1877年，Pasteur和Joubert首先認識到微生物產品有可能成為治療藥物，他們發表了實驗觀察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。 　　1928年，弗萊明爵士發現了能殺死致命的細菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病，而且在當時沒有任何明顯的副作用。 　　1936年，磺胺的臨床應用開創了現代抗微生物化療的新紀元理。 　　1944年在新澤西大學分離出來第二種抗生素鏈霉素，它有效治愈了另一種可怕的傳染病：結核。 　　1947年出現氯霉素，它主要針對痢疾、炭疽病菌，治療輕度感染。 　　1948年四環素出現，這是最早的廣譜抗生素。在當時看來，它能夠在還未確診的情況下有效地使用。今天四環素基本上只被用于家畜飼養。 　　1956年禮來公司發明了萬古霉素被稱為抗生素的最后武器。因為它對G+細菌細胞壁、細胞膜和RNA有三重殺菌機制，不易誘導細菌對其產生耐藥。 　　1980年代喹諾酮類藥物出現。和其他抗菌藥不同，它們破壞細菌染色體，不受基因交換耐藥性的影響。 ? 　　?992年，這類藥物中的一個變體因為造成肝腎功能紊亂被美國取締，但在發展中國家仍有使用。